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古代中医学对中药毒副作用已有认识
成书于春秋战国时期的中医理论著作《黄帝内经素问》中就把中药分为大毒、常毒、小毒、无毒四类，并提出“大毒治病，十去其六;常毒治病，十去其七;小毒治病，十去其八;无毒治病，十去其九。谷肉果菜，食养尽之，无使过之，伤其正也”的原则。从这些论述中，我们可以看到古人不仅认识到中药存在毒副作用，而且还懂得把握用之，即用有毒副作用的中药治病时，患者病情好转到一定程度就要停用。毒副作用越大的中药越不宜久用，病好即停。
《诸病源候论》是中国最早论述以内科为主各科病病因和证候的专著。该书对天南星、朱砂、木通、半夏、瓜蒂、洋金花、藜芦、草乌、火麻仁、白果等百余种常见的有毒性的中药进行阐述，提出“凡药物云有毒，及有大毒者，皆能变乱，于人为害，亦能杀人”的观点。
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《神农本草经》是东汉时期中医理论著作，该书收录了365种药物，并按药物毒副作用大小分为上品、中品、下品三大类。下品有125种，均属不可久服多服的有毒药物。
对中药毒副作用的认知，古人受条件限制，基本上是在临床实践中观察掌握的，很难深入而全面地掌握中药的毒副作用，隐患颇多。比如，对于服后不久就出现中毒反应的中药，会知道该药有毒性，而对于反应缓慢，服用半月甚至数月才呈现中毒反应的中药，就难以把握其毒性了。如：黄药子，自从《开宝本草》记载其“苦、平，无毒，主治恶肿疮瘘、喉痹、蛇犬咬毒”以来，均未有任何医书记载该药有毒性，但在近代医疗实践中，发现该药在临床上连续服用一个月后可能引起中毒性肝炎。