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创新药物首先从实验室发现新的分子或化合物开始，经过动物实验了解其安全性以及毒性反应，了解在动物体内的代谢过程，作用部位，和作用效果，再经过首次人体试验，经历I期，II期，III期临床试验，证实安全有效及质量可控制之后，才可以获得药物监管机构的批准。先后经历10到15年的时间，耗资可达数十亿美元。随着药物在临床应用中，医务人员经过实践总结出超出药物研发时所申报的功效作用的应用，即为“老药新用”。所谓“老药”是指被投放市场用于临床的时间较久、已为广大医药人员或社会人群所了解的药品;而“新用”则是说这些药品在临床实践过程中又发现了新的用途。
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以下列举了几个“老药新用”的例子：
硝酸甘油现可用于止痛
硝酸甘油是一种防治心绞痛及心肌梗塞发作的常备救急药，具有扩张血管的作用。然而，近年来国内外医生在临床使用中发现，硝酸甘油还可以治疗一些常见疾病，并且效果良好。比如慢性肛裂、胆绞痛、痛经、肾绞痛、胆道蛔虫症等。
英国医生用含0.2%的硝酸甘油软膏涂抹慢性肛裂病人的患部，68%的病人肛裂愈合效果优于对照组，且止痛效果明显和持久;3例胆结石引起胆绞痛的患者，在发作时给予0.5毫克硝酸甘油片舌下含服，均在1分钟内疼痛完全消除。
他汀类药物预防骨折：澳大利亚研究人员发现，他汀类药物，包括目前世界上最强的降血脂药物阿伐他汀，不但能抑制胆固醇的合成，而且可以增加骨密度，预防骨折发生。
通过对1375名年龄在50岁以上的妇女使用他汀类药物的情况、骨折发生率以及骨密度等数据进行分析，研究人员指出，使用他汀类药物后能使颈部骨密度增加3%，脊柱和全身其他部位骨骼的骨密度也有轻微增加。结果还显示，他汀类药物能刺激成骨过程。